Kardiologi

"Amlodipin": bruksanvisning, indikasjoner og analoger

Instruksjoner for bruk av "Amlodipin"

I membranene til glatte muskelceller i arterier, kardiomyocytter, sinus og atrioventrikulære noder er det spenningsavhengig langsom Ca.2+ L- og T-type kanaler. "Amlodipin" bremser transporten av kalsiumioner inn i cytoplasmaet, og forhindrer interaksjonen mellom de kontraktile proteinene aktin og myosin.

Legemidlet tilhører undergruppen av antagonister av dihydropyridin-serien, som har en vasodilaterende effekt uten å endre myokardial kontraktilitet og automatismen til sinusknuten. Derfor regnes "Amlodipin" som en vasoselektiv representant for klassen.

De viktigste effektene av medisinen:

  1. Antihypertensiv. Legemidlet virker hovedsakelig på de glatte musklene i perifere arterioler av middels og liten kaliber. Blokaden av kalsiuminntrengning i cytoplasmaet forårsaker avslapning av cellen, lumen utvides, den totale vaskulære motstanden og etterbelastningen på hjertemuskelen avtar.
  2. Antianginal. Utvidelse av koronarkarene og forebygging av re-spasmer sikrer tilstrekkelig blodtilførsel til det arbeidende myokardiet. I tillegg reduseres oksygenforbruket ved korrigering av etterbelastningen på venstre hjerte, muskelavslapping er optimalisert i diastole (fasen med blodfylling av koronarkarene).

    Mottak av "Amlodipin" av pasienter med koronararteriesykdom (IHD) forlenger perioden med fysisk aktivitet til utseendet av brystsmerter og endringer i EKG. Legemidlet reduserer antall anfall og behovet for å ta nitroglyserintabletter.

  3. Forbedring av mikrosirkulasjonen i nyrene (regulering av reninproduksjon), som et resultat av at en av koblingene til arteriell hypertensjon er blokkert. Den renale vaskulære motstanden avtar, den glomerulære filtrasjonen og plasmastrømmen øker.
  4. Øk cerebral sirkulasjon, forhindre iskemisk skade (slag).
  5. Redusert blodviskositet, hemming av blodplateaggregering, økning i plasmas fibrinolytiske evne. Forbedringen i reologiske egenskaper har en positiv effekt på systemisk hemodynamikk, spesielt hos pasienter med en lang historie med koronar hjertesykdom.
  6. Antiaterogen virkning. "Amlodipin" forhindrer innføring av lipoproteiner med lav tetthet i cellemembranene til endotelet, og forhindrer skade på vaskulærveggen.
  7. Stimulering av frigjøring av nitrogenoksid fra det vaskulære endotelet.

For langvarige antihypertensive legemidler er hovedkriteriet for effektivitet muligheten for å "overlappe" 24-timersintervallet, forlengelse av virkningen til neste dose av legemidlet. Halveringstiden til "Amlodipin" overstiger 35 timer.

Legemidlet har den mest konsekvent høye biotilgjengeligheten sammenlignet med resten av klassen (65-70%). På grunn av den langsomme økningen i toppkonsentrasjonen i vevene og den lange eliminasjonen, gis en stabil blodtrykkskurve gjennom dagen.

Indikasjoner: hva hjelper det og ved hvilket trykk er det foreskrevet?

Legemidlet "Amlodipin" er optimalt for langsiktige behandlingsregimer for kroniske tilstander. Hovedgruppene av indikasjoner er presentert i tabellen.

SykdomEgenskaper
Hypertensjon (HD)
  • monoterapi eller i forbindelse med andre antihypertensiva;
  • med isolert systolisk hypertensjon hos eldre pasienter;
  • hos pasienter som er tvunget til å ta ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer i lang tid;
  • med stenotiske lesjoner i halspulsårene med høy sannsynlighet for iskemisk slag;
  • hypertensjon forårsaket av å ta Cyclosporin.
Iskemisk hjertesykdom
  • Prinzmetal vasospastisk angina;
  • stabil anstrengende angina;
  • en kombinasjon av anginaanfall med supraventrikulær takykardi;
  • akutt koronarsyndrom uten Q-bølge.
Samtidige patologier mot bakgrunnen av iskemisk hjertesykdom eller hypertensjon
  • type 2 diabetes mellitus;
  • metabolsk syndrom;
  • hypertrofi av myokardiet (oftere venstre seksjoner);
  • obstruktive patologier i luftveiene (bronkial astma, kronisk bronkitt);
  • nyresykdom;
  • gikt;
  • Raynauds syndrom;
  • stenotisk lesjon av arteriene i underekstremitetene;
  • dyslipoproteinemi, aterosklerose;
  • magesår og duodenalsår.

"Amlodipin" er egnet for behandling av hypertensjon hos gravide kvinner, mørkhudede pasienter og barn over 6 år.

Kalsiumantagonister har en avslappende effekt på livmormusklene, noe som må tas i betraktning ved forskrivning av et legemiddel i de siste ukene av svangerskapet.

Administrasjonsmåte og dosering: hvordan ta?

Mottak av "Amlodipin" avhenger ikke av tidspunktet på dagen og kostholdet. Den anbefalte startdosen for metning er 5 mg én gang daglig. Korrigering utføres avhengig av pasientens følsomhet for terapi og blodtrykksindikatorer. Opptaksregimet vurderes og korrigeres etter 14 dager fra kursstart.

Konsentrasjonen av "Amlodipin" (aktive metabolske produkter) i vev stabiliseres etter 7 dager med systematisk bruk. På grunn av den jevne økningen i den hypotensive effekten, er det ingen risiko for reflekspulsakselerasjon, avhengighet med langtidsbehandling.

"Amlodipin" brukes til grunnleggende monoterapi og i kombinasjon med anti-iskemiske legemidler av andre klasser for pasienter med koronarsykdom.

Samtidig behandling med flere antihypertensiva krever ikke revisjon av dosen av "Amlodipin".

Legemidlet brukes for hypertensjon hos barn over 6 år. Anbefalt regime: startdose - 2,5 mg / dag, med utilstrekkelig hypotensiv effekt - korreksjon etter 28 dager (opptil 5 mg / dag).

Pasienter med nyre- eller leversvikt, eldre mennesker - en økning i dosen av stoffet er tillatt med konstant overvåking av hemodynamikk.

En skarp begrensning eller seponering av stoffet forårsaker ikke abstinenssymptomer.

Spesielle instruksjoner og symptomer på overdose

Amlodipin er et mye brukt medikament, derfor er det nødvendig å bruke trygge kombinasjoner med:

  • diuretika ("hydroklortiazid")
  • blokkere av adrenerge reseptorer ("Metoprolol", "Bisoprolol" og andre);
  • ACE-hemmere (Ramipril, Lisinopril);
  • langtidsvirkende nitrater ("Sustak", "Nitrosorbit").

Samtidig mottak av "Amlodipin" og høye doser av "Simvastatin" bidrar til forstyrrelse av metabolismen til sistnevnte. Maksimal mengde lipidsenkende legemidler bør begrenses til 20 mg.

Felles bruk av alkohol med "Amlodipin" påvirker ikke metabolismen av etanol. Internasjonale kliniske protokoller for behandling av kardiovaskulære patologier anbefaler å begrense mengden alkohol hos pasienter med hypertensjon eller koronararteriesykdom.

I de første ukene av behandlingen påvirker stoffet evnen til å kjøre kjøretøy og arbeide med komplekse mekanismer. En reduksjon i alvorlighetsgraden av reaksjonen er ledsaget av migrene, svimmelhet og anfall av kvalme. I den innledende fasen av behandlingen anbefales det å begrense denne typen aktiviteter.

Ved forgiftning med "Amlodipin" er det et fall i tonus og utvidelse av perifere kar, som er ledsaget av takykardi, svimmelhet, kollaps (alvorlig arteriell hypotensjon).

Behandling av en overdose av "Amlodipin":

  • mageskylling;
  • innføring av medisiner som trekker sammen blodkar;
  • infusjon av glukoseløsning med kalsium;
  • konstant overvåking av parametrene for hjerteaktivitet, sentralt venetrykk, urinproduksjon;
  • medikamentkorrigering av nye lidelser.

"Amlodipin" har sterke forbindelser med plasmaglobuliner, så dialyse er ineffektiv.

Kontraindikasjoner

Bruk av "Amlodipin" anbefales ikke for slike forhold:

  • intoleranse mot dihydropyridin eller andre komponenter;
  • alvorlig arteriell hypotensjon;
  • sjokkforhold;
  • obstruksjon av utløpskanalen til venstre ventrikkel (kritisk stenose av aortaklaffen);
  • ustabil hemodynamisk tilstand i 14 dager, hos pasienter med hjerteinfarkt;
  • progressiv angina pectoris;
  • systolisk dysfunksjon av venstre hjerte (ejeksjonsfraksjon mindre enn 40%);
  • strenger av graviditet opp til 12 uker.

Bivirkninger

Uønskede effekter under behandlingen med "Amlodipin" er sjeldne, hvor hovedsymptomene er angitt i tabellen.

Hyppige reaksjoner
  • døsighet;
  • svimmelhet (svimmelhet);
  • migrene;
  • akselerasjon av hjertefrekvensen;
  • følelse av et sus av blod til ansiktet;
  • epigastrisk smerte;
  • kvalme;
  • økt ødem i bena;
  • redusert ytelse.
Sjeldne uønskede effekter
  • anafylaktiske reaksjoner;
  • hyperglykemi;
  • humørsvingninger, depresjon, angstlidelser;
  • skjelving, parestesi;
  • redusert synsskarphet, diplopi;
  • hjerterytmeforstyrrelser;
  • senke blodtrykket;
  • kortpustethet, kortpustethet;
  • hoste;
  • nesetetthet;
  • matpassasjeforstyrrelse (avføringsforstyrrelse)
  • oppkast, tørr munn;
  • forverring av pankreatitt, gastritt;
  • reaktiv hepatitt, kolestatisk gulsott, økt konsentrasjon av leverenzymer i blodet;
  • hårtap, endring i hudtone;
  • økt svetting, kløe, utslett;
  • fotofobi;
  • angioødem Quincke;
  • muskelspasmer;
  • leddsmerter;
  • dysuriske manifestasjoner: nokturi, hyppig vannlatingstrang;
  • maktesløshet;
  • utvidelse av brystkjertlene hos menn;
  • svingninger i kroppsvekt.

Analoger av "Amlodipin": hvordan erstatte stoffet?

Produsenten av det originale stoffet med navnet "Norvask" (farmasøytisk firma Pfizer, USA) produserer stoffet i en dosering på 5 og 10 mg.

Generika er medisiner med en identisk mengde aktiv ingrediens, men til en lavere pris. Den høye prisen på det originale stoffet, høy etterspørsel på grunn av hyppig forskrivning av denne gruppen medikamenter er hovedårsakene til utseendet på det russiske markedet av analoger av innenlandsk og importert produksjon:

  • Amlodipin Russland;
  • Agen, Tengisal Tsjekkia;
  • Azomex, Amlovas, Amlogen, Vasodipin India;
  • Amlo-Sandoz Polen / Slovenia;
  • Amlodipin-Pfizer Tyskland;
  • Amlokard-Sanovel, Norvadin Tyrkia;
  • Amlokor Bulgaria;
  • Amlodipin-Zentiva Israel;
  • Normodipin, Emlodine Ungarn;
  • Tenox Slovenia.

Medikamenterstatninger er legemidler med lignende farmakodynamisk effekt og en liste over indikasjoner på grunn av påvirkning av en annen aktiv ingrediens. De viktigste erstatningene for "Amlodipin" er representanter for kalsiumkanalblokkere av andre klasser:

  • "Nifedipin" ("Corinfar", "Kordipin", "Osmo-Adalat");
  • Lekardipin (Lerkamen);
  • Felohexal Tyskland;
  • Nitresal Tsjekkia;
  • "Nimodipin".

Det farmasøytiske markedet tilbyr kombinerte preparater av "Amlodipin" med andre antihypertensiva. Det er strengt forbudt å ta en erstatning uten å konsultere lege. Ulike aktive stoffer er forskjellige i spekteret og alvorlighetsgraden av effektene, kompatibilitet med medisinene som tas.

Konklusjoner

En enkelt bruk av "Amlodipin" av pasienter med arteriell hypertensjon gir en stabil reduksjon i trykket i 24 timer. På grunn av den jevne økningen i den farmakologiske effekten, er det ingen symptomer på akutt hypotensjon.

Pleiotropisk (multidireksjonell) handling "Amlodipin" kontrollerer forløpet av sykdommer som ofte følger med hypertensjon - diabetes mellitus, metabolsk syndrom, aterosklerose, obstruktiv lungesykdom og gikt.

Før du bruker "Amlodipin" er det nødvendig å konsultere en lege og studere instruksjonene nøye.